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Inhibidor potente y selectivo de la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5) especifica de guanosina monofosfato cíclica (GMPc) de los cuerpos cavernosos, donde la PDE5 es la responsable de la degradación del GMPc.
Vía oral. Disfunción eréctil. Tratamiento de hipertensión arterial pulmonar tipificada como grado funcional II y IIII de la OMS (se ha demostrado eficacia en hipertensión pulmonar 1<exp>aria<\exp> e hipertensión pulmonar asociada con enf. del tejido conjuntivo). Tratamiento niños de 1 a 17 años con hipertensión arterial pulmonar (demostrada eficacia en términos de mejora de la capacidad de ejercicio o de hemodinámica pulmonar en hipertensión pulmonar 1ª e hipertensión pulmonar asociada a enfermedad cardiaca congénita). Vía IV: tratamiento de pacientes adultos (>= 18 años)con hipertensión arterial pulmonar que temporalmente no pueden recibir la terapia oral, pero que se encuentran clínica y hemodinámicamente estables.
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Oral. Ads. y edad avanzada: - Disfunción eréctil: Formas sólidas: inicial 50 mg tomados a demanda/1 h antes de la actividad sexual, sin alimentos. En base eficacia y tolerancia, aumentar a 100 mg o disminuir a 25 mg; máx. 100 mg/1 vez al día. Se requiere estimulación sexual. I. R. grave o I. H.: 25 mg, según eficacia y tolerancia, puede incrementarse a 50 mg y 100 mg. Formas líquidas: 2 ml (4 pulsaciones), equivalente a 50 mg de sildenafilo tomados a demanda, aproximadamente una hora antes de la actividad sexual. En base a la eficacia y tolerabilidad, la dosis se puede aumentar a 4 ml (8 pulsaciones), equivalente a 100 mg, o disminuir a 1 ml (2 pulsaciones), equivalente a 25 mg de sildenafilo. La dosis máxima recomendada es de 4 ml (8 pulsaciones), equivalente a 100 mg de sildenafilo. La pauta máxima de dosificación recomendada es de una vez al día. grave (Clcr<30 ml/min): debería considerarse una dosis de 25 mg (dos pulverizaciones) para estos pacientes. En base a la eficacia y tolerabilidad, se puede incrementar gradualmente la dosis a 50 mg. - Tto. de hipertensión arterial pulmonar como grado funcional II y III de la OMS: 20 mg/3 veces al día a intervalos de 6-8 h, con o sin alimentos. H. o concomitancia con inhibidores de CYP3A4 (eritromicina o saquinavir): 20 mg/2 veces al día, tras evaluar riesgo/beneficio.
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El problema de los efectos de la inhibición de la PDE5 es la incapacidad de los cuerpos cavernosos para lograr una erección, es decir, lograr una relajación de los músculos de los órganos sexuales, lo que hace que el tamaño del órgano cavernoso se expande en el hombre y, por tanto, la erección sea más fácil de lograr.
La investigación en la que se ha encontrado que estos fármacos se usan para tratar la disfunción eréctil en hombres es una razón por la que la administración de un medicamento más potente de lo que se ha estudiado para ser seguro, pero no se debe a que también se necesitan más investigaciones para determinar la seguridad de sus efectos.
La falta de receta ha provocado la aparición de la píldora azul, que a menudo se comercializa con el fin de tratar problemas de la presión arterial, como la insuficiencia cardíaca, la hipertensión y la diabetes. Su uso se considera seguro y se ha convertido en un factor muy importante de seguridad para la salud cardiovascular y la salud general, ya que la aparición de la píldora aumenta el riesgo de ataque cardíaco y de accidente cerebrovascular, lo que hace que las arterias se vuelvan más fuertes y que la presión arterial sea más fuerte que los vasos sanguíneos. En el tratamiento de la disfunción eréctil la inhibición de la PDE5 ha sido tan importante como la acción de una enzima que transforma los vasos sanguíneos en óxido nítrico.
También se ha demostrado que la aparición de la píldora no se debe a un efecto vasodilatador, sino un aumento de los niveles de hormonas sexuales, lo que hace que el tamaño del órgano cavernoso se expande. Una investigación que evaluó la eficacia de la inhibición de la PDE5 en pacientes con angina de pecho y una reciente aprobación de los medicamentos que se usan como tratamiento de la disfunción eréctil.
Además, el uso del medicamento con receta médica debe ser controlado por un especialista, como la Dra. Susan Charnell, especialista en Cardiología, especialista en Cardiac Medicine y Dra. Christina Charnell, especialista en Neuropatía.
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