Classe pharmacothérapeutique : relaxine, prostaglandine E, code ATC : C08CA01.
Le tadalafil est un inhibiteur sélectif et réversible de la phosphodiestérase de type 5 (PDE5) spécifique de la guanosine monophosphate cyclique (GMPc). Il inhibe la relaxation des muscles lisses des corps caverneux périphérique et vasculaire, favorisant l'afflux sanguin dans le pénis.
La PDE5 est une enzyme qui phosphorylent les guanosine monophosphate cyclique (GMPc) en quantité phosphorylée. La PDE5 peut être activé chez les adultes, les enfants et les adolescents ainsi que l'adolescent âgé de plus de 16 ans. Le tadalafil est un inhibiteur sélectif de la PDE5 et, dans un premier temps, il inhibe la PDE5 par inhibition de la phosphodiestérase de type 5 (PDE5) et de la guanosine monophosphate cyclique (GMPc).
Le tadalafil est utilisé pour traiter les affections douloureuses de l'estomac provoquées par les maux de ventre, les ballonnements et les infections. Il a été démontré qu'un traitement combiné avec le tadalafil augmenterait le flux sanguin vers le pénis lorsqu'il est excité et aident le sang à restaurer sa conditionnement.
La PDE5 est une enzyme qui active la synthèse de la GMPc. L'acétylcystéine est un acide aminé qui est l'hormone de synthèse de la GMPc. Le tadalafil a un effet sélectif sur la PDE5 et permet ainsi une diminution de sa concentration dans le sang. Cela a conduit à une sélection de substances sélectives pour le traitement des affections douloureuses de l'estomac.
Les études menées chez l'animal ont été réalisées à partir des essais cliniques menés chez des patients adultes et des patients souffrant de maux de ventre, de ballonnements, d'infections, d'inflammations et de certaines affections médicales.
L'expérience clinique a montré que le tadalafil potentialisait le risque d'effets indésirables cardiovasculaires et d'insuffisance cardiaque chez les patients avec une maladie cardiaque ou un angor.
Au cours de ces études, seuls 15 patients ont été inclus, et leur taux de PDE5 s'est montré un peu plus élevé que le placebo. Cependant, les études menées chez l'animal ont montré que le tadalafil potentialisait le risque d'effets indésirables cardiovasculaires, d'insuffisance cardiaque et d'autres effets indésirables.
Dans une étude de phase II d'un achat de tadalafil 20 mg, l'effet du tadalafil dans la prévention des effets indésirables médicamenteux des affections cardiovasculaires, chez des patients avec un déficit en G6PD, était de 30 %, à des doses allant jusqu'à 5 fois la dose initiale de 10 mg/jour. Dans une étude réalisée chez des patients ayant subi une crise cardiaque, une augmentation significative de la PDE5 sérique de 20 %, à la dose journalière de 10 mg, a été observée. Chez ces patients, le tadalafil a montré une amélioration significative de leur capacité à maintenir un médicament capable de réduire le niveau de GMPc, à la suite d'une administration de doses réduites.
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